群勃龙(Trenbolone)维基百科介绍

群勃龙(Trenbolone)是属于诺龙类的雄激素和合成代谢类固醇(AAS),它本身从未上市销售。群勃龙酯类前药,包括醋酸群勃龙(品牌名称Finajet、Finaplix等) 和六氢苄基碳酸酯群勃龙(品牌名称Parabolan、Hexabolan ),已经或已经上市销售用于兽医和临床用途。醋酸群勃龙在兽医学中用于增加牲畜的肌肉生长和食欲,而六氢苄基碳酸酯群勃龙以前在人类临床上使用,但现已不再上市。此外,尽管尚未获准用于临床或兽医用途,但庚酸群勃龙有时在黑市上以绰号Trenabol出售。

用途

兽医

群勃龙,即醋酸群勃龙,可提高牛的肌肉质量、饲料效率和矿物质吸收率。

副作用

有时,人类使用者可能会在注射后不久或注射期间出现一种称为“tren 咳嗽”的事件,使用者会出现剧烈和极端的咳嗽,这种咳嗽可能持续数分钟,在某些情况下甚至更长。

尽管名为“群勃龙咳嗽”,但这种症状并非群勃龙所独有。如果注射任何油性类固醇溶液时不小心将其静脉注射,都可能引发群勃龙咳嗽。当油性类固醇溶液进入血液时,类固醇油性溶液会进入肺部,从而引发咳嗽。关于这种现象发生的原因,存在多种理论。

类固醇的雄激素作用可能会激活多种脂质样活性化合物,这些化合物被称为前列腺素。这些前列腺素中的许多都具有炎症和血管收缩作用。前列腺素通过两种不同的途径发出信号:环氧合酶 (COX)(也称为:前列腺素内过氧化物合酶)和脂氧合酶 (LOX)(也称为:EC 1.13.11.34、EC 1.13.11.33等)。众所周知,缓激肽会促进与治疗高血压的ACE 抑制剂药物相关的咳嗽反应。

药理

药效学

群勃龙既有合成代谢作用,也有雄激素作用。一旦代谢,群勃龙酯类会增加肌肉对铵离子的吸收,从而增加蛋白质合成率。它还可能具有刺激食欲和降低分解代谢率的副作用,因为所有合成代谢类固醇都被认为具有这种作用;然而,一旦停止服用类固醇,分解代谢可能会显著增加。至少有一项针对大鼠的研究表明,群勃龙引起雄激素受体(AR) 基因表达的效力至少与双氢睾酮(DHT) 一样强。这些证据倾向于表明群勃龙可以使男性第二性征增多,而无需在体内转化为更有效的雄激素。

关于代谢的研究结果不一致,一些研究表明它分别被芳香化酶或5α-还原酶代谢为雌激素化合物,或代谢为 5α-还原的雄激素化合物。

群勃龙的效力尚不清楚,但人们经常错误地认为它的效力是睾酮的五倍。这是基于 William Llewellyn 的一本书的说法,但尚未得到明确证实。群勃龙从未批准用于人体,因此有关该主题的数据有限。相关文献通常是在老鼠身上进行的,这使得 500/100 的效力数字不准确。老鼠对雄激素的反应不同,对雄激素不太敏感。虽然一些文献报告效力高出 5 倍,但另外两篇科学评论报告效力高出 3 倍,这使得相对效力实际上有多大尚不清楚。群勃龙还以高亲和力与孕酮受体结合,并且也与糖皮质激素受体结合。

药代动力学

为了延长其消除半衰期,群勃龙以酯结合物的形式作为前体药物给药,例如醋酸群勃龙、庚酸群勃龙或六氢苄基碳酸酯。血浆脂肪酶随后裂解血液中的酯基,留下游离的群勃龙。

群勃龙能被 β-葡萄糖醛酸酶水解的结合物形式随尿液排出。这意味着群勃龙以 β-葡萄糖醛酸苷或硫酸盐的形式离开人体。

化学

群勃龙,也称为 19-去甲-δ 9,11 -睾酮或雌-4,9,11-三烯-17β-醇-3-酮,是一种合成 雌烷类 固醇,是诺龙(19-去甲睾酮)的衍生物。它具体来说是在类固醇核心中增加了两个双键的诺龙。群勃龙酯类,其C17β 位上有一个酯,包括群勃龙醋酸酯、群勃龙庚酸酯、群勃龙六氢苄基碳酸酯和群勃龙十一酸酯。

关于不同类型类固醇的基本信息,包括基础群勃龙的内部结构。

群勃龙

群勃龙

群勃龙历史

群勃龙于 1963 年首次合成。

社会与文化

通用名称

群勃龙是该药物的通用名,其INN工具提示 国际非专利名称和禁令工具提示 英国核准名称。它也被称为trienolone或trienbolone或 tren。

群勃龙法律地位

一些健美运动员和运动员使用群勃龙六氢苄基碳酸酯和其他酯类(乙酸酯、庚酸酯)来增强肌肉和提高运动成绩。在美国和一些欧洲及亚洲国家,此类使用是违法的。美国缉毒局根据《管制物质法》将群勃龙及其酯类列为III 类管制物质。在加拿大,群勃龙被列为四类药物,在英国,群勃龙被列为 C 类药物,个人使用或持有不会受到处罚。在澳大利亚,未经处方使用或持有类固醇是犯罪行为。

群勃龙体育兴奋剂

已知有职业运动员在运动中使用群勃龙酯的案例。